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天然产物研究新进展—从内生真菌中发现具有心肌保护活性的新氧杂蒽酮类化合物

发布时间:2025-12-25     浏览量:2

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今天分享由中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所(天然药物活性物质与功能国家重点实验室)与北京大学药学院(天然药物及仿生药物国家重点实验室)的团队共同完成。该题为《Muyocoxanthones O–S: Undescribed xanthones with antioxidative damage bioactivity to cardiomyocytes from the endophytic fungus Muyocopron laterale》,于2023年发表在《Phytochemistry》期刊。

天然产物研究是新药研发的重要源头与创新引擎。从植物、微生物、海洋生物等天然资源中发现的活性化合物,不仅结构多样、生物活性显著,还具有高选择性和低毒性等特点,常作为药物研发的先导化合物。

在当前全球药物研发面临同质化挑战的背景下,天然产物研究通过揭示新型骨架结构、独特作用机制,为开发突破性疗法提供了关键物质基础。特别是在抗肿瘤、抗感染、心血管疾病等领域,天然产物药物及其衍生物持续展现出巨大潜力。随着现代分离鉴定、合成生物学、高通量筛选等技术的进步,天然产物的开发效率显著提升,其在新药研发中的战略地位日益凸显。

基于此,本文研究了从药用植物 Tylophora ovata 中分离的内生真菌 Muyocopron laterale 的次级代谢产物。从中分离得到5个新的氧杂蒽酮类化合物(muyocoxanthones O–S)和7个已知化合物,并通过HR-ESI-MSNMRECD计算等手段对结构进行了解析。使用心肌细胞缺氧模型评估了这些化合物的抗氧化损伤活性,结果显示,muyocoxanthones O–Q blemolide L 对心肌细胞氧化损伤具有中等程度的保护作用,相对细胞存活率分别为62.4%54.8%60.3%54.9%。这表明这些化合物具有潜在的心脏保护作用,值得进一步研究。

文章中利用北京吉艾姆CV600冷冻真空离心浓缩仪对纯化后的样品进行干燥,以获得高纯度样品用于结构鉴定和活性测试

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